印度特罗凯30片价格、印度特罗凯代购18801374745厄洛替尼正品代购

详情描述：

【药品名称】
通用名称：盐酸厄洛替尼片 英文名称：Tarceva(ErlotinibHydrochlorideTablets) 商品名称：特罗凯 
【成份】
本品主要成份为盐酸厄洛替尼。	

【性状】
100mg片剂：圆形、双凸、白色包衣片，一面印有灰色“Tarceva”、“100”和特罗凯标识，另一面空白。150mg片剂：圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色“Tarceva”、“150”和特罗凯标识，另一面空白。
【适应症】
厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌 （NSCLC） 。 两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案 （卡铂 紫杉醇；或者吉西他滨 顺铂） 作为局部晚期或转移的NSCLC患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。 厄洛替尼单药可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究 （B018192） 结果[见【临床试验】]。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。 本品用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。
【规格】
100毫克；150毫克	
【用法用量】

【不良反应】
由于临床试验进行的条件有很大不同，因此无法直接将一个药物临床试验与另一个药物临床试验中的不良反应发生率进行比较，也可能无法反映临床实践中观察到的发生率。厄洛替尼的安全性评估是基于1200多例至少接受过一次150mg厄洛替尼单药治疗患者的数据和300多例接受过厄洛替尼100mg或150mg联合吉西他滨治疗患者的数据，以及1228例接受厄洛替尼联合化疗患者的数据。
【禁忌】
对本品及成份过敏者禁用。	
【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠D类未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。器官形成期当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到每日150mg给药时人血浆浓度的3倍时出现母体毒性导致胚胎朋台儿死亡和流产。雌性大鼠在交配前到妊娠周接受相当于150mg临床剂量的0.3或0.7倍剂量 (根据mg/m2计算) 的厄洛替尼可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。对人类的潜在危险性未知。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。
【儿童用药】
未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究。不建议儿童使用厄洛替尼。
【老年用药】
NSCLC维持治疗参加随机NSCLC维持治疗试验的所有患者中，约66%的患者小于65岁，34%的患者等于或大于65岁。65岁以下患者总生存期的风险比为0.78 (95%CI:0.65，0.95) ，65岁或以上患者总生存期的风险比为0.88 (95%CI:0.68，1.15) 。NSCLC二/三线治疗参加NSCLC随机试验的总人群中，62%的患者小于65岁，而38%的患者为65岁以上。在两个年龄组中都可获得生存受益 (参见【临床试验】) 。胰腺癌一线治疗在胰腺癌试验中，53%的患者小于65岁，而47%的患者为65岁以上。年轻或老年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异。因此推荐对老年患者不需要剂量调整。

【药物过量】
健康受试者中单次口服剂量1000mg和癌症患者每周单次口服1600mg能够耐受。健康受试者每天两次200mg剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料，超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良反应 (如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高，见【用法用量】) 。怀疑过量时应停止厄洛替尼和给予对症治疗。
【药理作用】
厄洛替尼是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ (也称为HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
【毒理研究】
慢性毒性实验研究显示，至少在一种动物种属中出现了角膜病变 (萎缩，溃疡) ，皮肤病变 (滤泡变性、炎症、红肿和脱毛) ，卵巢萎缩，肝组织坏死，肾乳头坏死和肾小管扩张，和胃肠道反应 (延迟的胃排空和腹泻) 。红细胞参数下降，白细胞参数 (主要为嗜中性粒细胞) 增加。出现了用药相关的ALT、AST和胆红素升高。上述反应均发生在临床的药物暴露水平之下。厄洛替尼在UV照射下有轻微光毒性。在一系列体外实验 (细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变) 和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性，结果未发现有遗传毒性。根据厄洛替尼的作用模式认为它具有潜在的致癌性。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在遗传毒性研究中，厄洛替尼既无遗传毒性，也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究，6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。生殖毒性试验结果显示出现了生殖发育毒性 (如大鼠的胚胎毒性、胚胎再吸收和家兔的胎仔毒性；大鼠胎仔生长减缓和存活下降) ，但未见致畸性和对生育力有影响。这些反应均发生在临床治疗的有关浓度。当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度 (每日150mg的AUC) 3倍时可以出现母体毒性导致胚胎/胎儿死亡和流产。器官形成期间给药血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度 (根据AUC) 时在家兔和大鼠中不会增加胚胎/胎儿死亡和流产。但是雌性大鼠在交配前到妊娠周接受30mg/m2/d到60mg/m2/d的厄洛替尼 (根据mg/m2计算相当于临床剂量的0.3-0.7倍) 可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。
【药代动力学】
尚缺乏在中国人中进行药代动力学研究的数据。以下资料来自国外临床研究。吸收和分布厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%，用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%。吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和αl酸性糖蛋白 (AAG) 结合。厄洛替尼的表观分布容积为232升。一项研究考察了厄洛替尼在人体肿瘤组织中的分布情况，4名患者 (3例NSCLC，1例喉癌) 接受厄洛替尼150mg每天一次口服，在治疗第9天手术切除肿瘤样本显示肿瘤组织中厄洛替尼浓度平均为1185ng/g组织。相当于稳态峰浓度的63% (5-161%) 的总体平均值。肿瘤组织中主要活性代谢物平均浓度为160ng/g组织，相当于稳态血浆峰浓度的113% (88-130%) 的总体平均值。血浆蛋白结合近95%。厄洛替尼与血清肌酐和alpha-1酸性糖蛋白 (AAG) 结合。代谢和清除体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYPIA2和肝外同工酶CYPIA1代谢。肝外代谢包括小肠内CYP3A4代谢、肺内CYPIA1代谢以及肿瘤组织内181代谢，可能对厄洛替尼的代谢清除有一定作用。已经证实的3种代谢途径有： 单侧链或双侧链的0-脱甲基化，再进一步氧化成羧酸； 乙炔基的氧化，再进一步水解成芳香羧酸； 苯乙炔基的芳香环羟化。 厄洛替尼两个侧链中的任一个经0-脱甲基后产生了主要代谢产物OSI-420和OSI-413，在非临床体外测定与体内肿瘤模型中，显示这两个代谢产物的效价与厄洛替尼相当，其在血浆中的水平＜10%的厄洛替尼，但药代动力学特征与厄洛替尼相似。口服100mg剂量后，可以回收到91%的药物，其中在粪便中为83% (原形药占给予剂量1%) ，尿液中为8% (原形药占给予剂量0.3%) 。591例服用单剂厄洛替尼的人群药代动力学分析表明中位半衰期为36.2小时。因此达到稳态血浆浓度需要7-8天。清除率与年龄之间无明显相关性。吸烟者厄洛替尼的清除率增高24%。在291例NSCLC患者中进行了一项补充的群体药代动力学研究，厄洛替尼单药用于维持治疗。分析结果表明，在此患者人群中影响厄洛替尼清除率的协变量与先前的单药药代动力学分析结果相似，未发现新的协变量效应。另外一项204例接受厄洛替尼十吉西他滨联合用药的胰腺癌患者的药代动力学分析结果表明，胰腺癌试验中影响厄洛替尼清除率的因素与先前单药的药代动力学分析类似。没有观察到新的影响因素。与吉西他滨联合用药对厄洛替尼的血浆清除率无影响。
【贮藏】
25℃保存。15-30℃之间亦可接受。 药品应放于小孩接触不到处。
【包装】
30片/盒
30片/盒
【有效期】
36个月